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阿托品
阿托品(atropine)口服吸收迅速,1小时后血药浓度达峰值,作用可维持3~4小时,生物利用度为50%。吸收后很快分布于全身组织,可透过血脑屏障,也可通过胎盘进入胎儿体内。tv为2~4小时。肌内注射后,15~20分钟血药浓度达峰值,12小时内85%~形经肾排泄,其余以水解物或结合物经肾排泄,极少量经各种分泌物排泄
药理作用
1.抑制腺体分泌阿托品通过阻断M受体而抑制腺体分泌,尤其以唾液腺和汗腺较为敏感。此外,阿托品可使泪腺和呼吸道腺体的分泌也明显减少,大剂量还能抑制胃液的分泌。
2.对眼的作用阿托品对眼的作用与毛果芸香碱相反,可产生扩瞳、升高眼压、调节麻痹作用。
(1)扩撞:阿托品可限断虹膜瞳孔括约肌上的M受体,使虹膜括约肌松弛,瞳孔扩大。
(2)升高眼压:阿托品的扩作用使虹膜退向外缘,虹膜根部变厚,前房角间隙变窄,房水回流受阻,引起眼压升高
(3)调节麻痹:阿托品可限断睫状肌上的M受体使状明松退向外务拉紧。晶状体变扁平而使屈光度降低,导致视近物模糊,视远物清楚,此作用称为调节麻痹3.松内脏乎滑肌阿托品阳断M受体可使多种内继平滑朋松弛光其于痉李状态的平滑肌作用明显,对强烈痉挛的青肠道平滑肌松弛作用最强对要尿道平滑肌作用次之,对胆道、输尿管、支气管平滑肌作用较药
4、兴奋心胜阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制作用使心率加快,传导加快,迷走神经张力高的青壮年对阿托品作用更为敏感
5、扩张血管大剂量阿托品可引起皮肤血管扩张出现潮红与温热以面颈线为明显。此作用与阻断M受体无关。可能是抑制汗腺分泌导致体温升高后引起的中偿性散热反应,也可能是阿托品的直接扩血管作用。
6.兴奋中枢治疗量(0.5~1mg)对中枢神经系统有轻微兴奋作用;较大剂量(1~2mg)可引起烦躁和焦虑:中毒量(5mg)有明显兴奋症状,可引起定向障碍高热惊厥、幻觉等,并可由兴奋转为抑制,出现意识模糊、昏迷,严重者可致应吸和很环衰竭。
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临床应用
1.全身麻醉前给药利用阿托品抑制腺体分泌作用用于全身麻醉前给药
2.眼科应用,可用于检查眼底
3.解除内脏平滑肌痉挛,用于各种内脏绞痛
4、治疗缓慢型心律失常,用于迷走神经过度兴奋所致的窦性心动造缓务室传
5.抗休克在补足血容量的基础上,用大剂最阿托品扩血管以降低外管改善微循环
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1.常见不良反应一阿托品作用广泛,选择性低,副作用多治疗量时出现口干、皮肤干燥、体温升高、瞳孔扩大、视物模糊等
2.中枢症状用药过量时,除上述症状加重外,还会出现烦躁不安、失眠、谵妄,甚至惊厥。
3.其他老年人和妊娠期、哺乳期妇女等慎用,青光眼、前列腺增生者禁用。
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