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易蒙停(洛派丁胺、苯丁哌胺),为处方药。本药直接作用于肠壁的阿片受体,抑制肠蠕动,延长肠内容物的通过时间;还可增加肛门括约肌的张力,有抑制大便失禁和便急。用于急慢性痢疾。
本品易为肠壁吸收,几乎全部进入肝脏代谢,代谢产物主要通过胆汁经粪便排泄。由于本品的“首过代谢”(药物从胃肠道吸收后,均需先经门静脉进入肝脏,然后才进入体循环,因此有些药物易被肝脏截留破坏,这样进入体循环的药量明显小于吸收量,为首过效应,也为首过代谢)作用,原型药的血液浓度很底,在人体的半衰期约为10小时。
药理作用如下:本品作用于肠壁的阿片受体,可阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体的结合,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而抑制肠蠕动,延长肠内容物的滞留时间,增加水和电解质的吸收。不影响肠道的正常菌群。增强肛门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和里急后重,故也可用于肛门括约肌直肠手术后的病人。由于其与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”,使其几乎不进入全身血液循环。
用法用量:胶囊剂,是内含白色粉末的绿灰胶囊,本品适用于成人和5岁以上的儿童。2毫克/粒。口服,急性痢疾病人:首次2粒,5岁以上儿童l粒,以后每次大便后服1粒。慢性痢疾病人:首次2粒,儿童每日1粒,此后调剂量,使每日排成形大便1~2次。每日最高用量不超过8粒。
禁忌证:本品禁用于应避免使用肠蠕动抑制剂的病人,尤其是肠梗阻、亚肠梗阻或便秘病人、发生胃肠胀气的严重脱水的小儿、急性溃疡性结肠炎及由于使用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎的病人。
副作用:偶可出现口干、胃肠痉挛和皮肤过敏等反应。若严格遵循推荐的剂量并注意禁忌症,长期使用尚未见其他副作用。
使用易蒙停时的注意事项:①易蒙停不能单独用于伴有发热和便血的细菌性痢疾。②不能用于肝功能障碍患者。因为,肝功能障碍严重者可能导致体内药物的相对过量。同样原因,本品不宜用于1岁以下的儿童,因为其肝功能发育尚未完全。③虽然本品在动物实验中尚未发现致畸和胎盘毒性,但是对孕妇仍应尽量避免使用;本品在母乳中含量很低,但哺乳妇女也应注意。⑤易蒙停尚未见有配伍禁忌的报道,本品可与其他药物同时服用(如口服补盐液、抗生素、抗寄生虫药等),但对婴儿应避免与中枢神经抑制药合用。⑤腹泻病人,尤其是婴儿,常出现水和电解质丢失,服用易蒙停时,应同时适当补充水和电解质。⑥应放在幼儿拿不到的地方。⑦本品应避光保存,有效期为5年。
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